Радиофармацевтические средства. Предпосылки применения. Терминология ( период полураспада, радиоизотоп, др.). Особенности стандартизации. Радиоизотопная и радиохимическая чистота, методы анализа


Производные дитиокарбаминовой кислоты: Дисульфирам ( Тетурам )



Скачать 239,93 Kb.
страница42/61
Дата23.05.2020
Размер239,93 Kb.
1   ...   38   39   40   41   42   43   44   45   ...   61
92. Производные дитиокарбаминовой кислоты: Дисульфирам ( Тетурам ).

Teturamum ( Disulfiram ). Тетурам ( Дисульфирам ) нефармакопейный препарат

Тетраэтилтиурамдисульфид. ( Нефармакопейный препарат ).



Получение: конденсация диэтиламина с сероуглеродом. Образуется диэтиламиновая соль N,N-диэтилдитиокарбаминовой кислоты:

Описание: от белого с желтовато-зеленоватым оттенком до светло-жёлтого с зеленоватым оттенком кристаллический порошок.

Растворимость: практически нерастворим в воде, умеренно растворим в этаноле и эфире, очень легко в хлороформе.

Подлинность: по ФС - по совпадению полос ИК-спектра. При сплавлении дисульфирама с гидроксидом калия выделяется диэтиламин с характерным запахом. Сера определяется по образованию чёрного осадка после прибавления к раствору полученного плава ацетата свинца:

S2- + Pb(CH3COO)2 = PbS + 2CH3COO-

При окислении дисульфирама бромной водой образуются сульфат-ионы, которые обнаруживаются реакцией с растворимыми солями бария. Даёт цветные реакции с селенистой кислотой ( красный осадок ).

Чистота: устанавливают допустимое содержание примеси ( не более 0,03% ) полупродукта реакции диэтилдитиокарбамата и методом ТСХ на пластинке “Силикагель GF-254” родственных по химструктуре соединений ( не более 0,5% ).

Количественное определение: метод обратной комплексометрии. ( индикатор – кристаллический фиолетовый ).

Хранение: список Б в сухом, защищённом от света месте в хорошо укупоренной таре.

Применение: для лечения хронического алкоголизма.

93. β-Лактамиды – антибиотики как лекарственные средства. Классификация антибиотиков по механизму и направленности действия; химическая классификация. Особенности стандартизации, общие требования к качеству, единица антибиотической активности. Биологические, химические и физико-химические методы оценки качества антибиотиков. Стандартные образцы.

β-Лактамные антибиотики содержат в молекуле лактамный цикл. Существуют моноциклические и бициклические β-лактамные антибиотики. В бициклических четырёхчленный лактамный цикл сконденсирован по атому азота и соседнему атому углерода с пятичленным тиазолидиновым ( пенамы ), пирролидиновым ( карбопенамы ), оксазолидиновым либо шестичленным дигидротиазиновым циклом ( цефалоспорины ). К бициклическим β-лактамным антибиотикам относят пенициллины и цефалоспорины:

Структурной основой всех полусинтетических и природных пенициллинов является 6-аминопенициллановая кислота, состоящая из сконденсированных тиазолидинового ( А ) и лактамного ( В ) циклов, называемая также 6-АПК:

Лактамный цикл отличается большой лабильностью к воздействию различных факторов. Специфичность действия пенициллинов определяются наличием обоих колец в молекуле. При разрушении одного из них активность пропадает. Также играет роль пространственная конфигурация молекул. Изменение группировок в положениях 2 и 3 не оказывает заметного влияния на биологическую активность. А вот в положении 6 лактамного кольца в составе аминогруппы может замещаться атом водорода на различные группировки, что сохраняет биологическую активность и придаёт ей новые свойства. Таким образом было получено много полусинтетических пенициллинов, более устойчивых, чем природный.





Поделитесь с Вашими друзьями:
1   ...   38   39   40   41   42   43   44   45   ...   61


База данных защищена авторским правом ©psihdocs.ru 2019
обратиться к администрации

    Главная страница