Памятка написана на основе "Памятки-инструкции"



страница7/8
Дата27.04.2016
Размер1.17 Mb.
ТипПамятка
1   2   3   4   5   6   7   8

Взаимодействие:
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Может повышать токсичность зидовудина. Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном назначении антипсихотических (нейролептических), противоэпилептических или снотворных ЛС, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола. Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови. Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.


ФЕНОТРОПИЛ (PHENOTROPIL)

Состав и форма выпуска
Таблетки от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.
1 таб.фенотропил (фенилоксопирролидинилацетамид) 100 мг
Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, лактоза, кальция стеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.


Регистрационный номер №:
таб. 100 мг: 10 или 30 шт. - Р №002784/01-2003 18.08.03


Фармакологическое действие
Ноотропный препарат. Оказывает выраженное антиамнестическое действие, активирует интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процессы обучения, ускоряет передачу информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.
Фенотропил оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение головного мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках головного мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в головном мозге.
Не влияет на уровень содержания GABA, не связывается с GABAA- и GABAВ-рецепторами, не оказывает значительного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.
Фенотропил не оказывает влияния на дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Оказывает слабовыраженное диуретическое действие. Обладает анорексигенной активностью при курсовом применении.
Фенотропил оказывает умеренно стимулирующее действие в отношении двигательных реакций, повышает физическую работоспособность.
Умеренный психостимулирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью. Фенотропил улучшает настроение, оказывает анальгезирующее действие, повышая порог болевой чувствительности.
Фенотропил оказывает адаптогенное действие, повышая устойчивость организма к стрессу в условиях повышенных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.
На фоне применения Фенотропила отмечается улучшение зрения (увеличение остроты, яркости и полей зрения).
Фенотропил улучшает кровоснабжение нижних конечностей.
Фенотропил стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулируюшие свойства, но в то же время не вызывает развитие реакций гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка.
При курсовом применении Фенотропила не развивается лекарственная зависимость и толерантность. При отмене препарата не отмечено развитие синдрома отмены.
Действие Фенотропила проявляется после однократного применения, что важно при использовании препарата в экстремальных условиях.


Показания

· заболевания ЦНС различного генеза (особенно заболевания сосудистого генеза или связанные с нарушениями обменных процессов в головном мозге и интоксикацией /например, при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности/), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности;

· невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти;

· нарушения процессов обучения;

· депрессии легкой и средней степени тяжести;

· психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулической симптоматикой, а также апатичные состояния при шизофрении;

· судорожные состояния (особенно сопровождающиеся когнитивными нарушениями);

· ожирение (алиментарно-конституционального генеза);

· профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу, коррекция функционального состояния в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности, коррекция суточного биоритма, инверсия цикла "сон-бодрствование";

· хронический алкоголизм (с целью уменьшения симптомов астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).

Режим дозирования
Режим дозирования устанавливают индивидуально.
Средняя разовая доза составляет 150 мг (100-250 мг), средняя суточная доза - 250 мг (200-300 мг). Максимальная суточная доза - 750 мг. Кратность приема - 1-2 раза/сут.
Суточную дозу до 100 мг можно принимать 1 раз/сут (утром), более 100 мг - рекомендуется разделить на 2 приема. Продолжительность лечения - от 2 недель до 3 мес. Средний курс лечения - 30 дней. При необходимости назначают повторный курс лечения через месяц.
Для повышения работоспособности назначают 100-200 мг 1 раз/сут утром в течение 2 недель (для спортсменов - в течение 3 дней).
При алиментарно-конституциональном ожирении - 100-200 мг 1 раз/сут утром в течение 30-60 дней.
Фенотропил принимают внутрь после еды.
Не рекомендуется принимать Фенотропил после 15 ч.


Побочное действие
Со стороны ЦНС: бессонница (при приеме препарата после 15 ч).
У некоторых больных в первые 3 дня приема - психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение АД.


Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация
Фенотропил не следует назначать при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) из-за отсутствия данных клинического исследования.
Фенотропил не обладает тератогенным, мутагенным и эмбриотоксическим действием. Токсичность низкая, летальная доза в остром эксперименте составляет 800 мг/кг.


Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат Фенотропил больным с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелым течением артериальной гипертензии, при выраженном атеросклерозе; больным, перенесшим панические атаки, острые психотические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением (т.к. возможно обострение тревоги, паники, галлюцинаций и бреда); больным, склонным к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.
Фенотропил не оказывает канцерогенного действия.
Использование в педиатрии
Фенотропил не рекомендуют назначать детям в связи с отсутствием клинических данных по применению препарата в педиатрической практике.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует учитывать, что при чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы, однократный прием Фенотропила в первые сутки может вызвать резкую потребность в сне. Поэтому пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, рекомендуется начинать прием препарата в нерабочие дни.


Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Фенотропил не сообщалось. При необходимости проводят симптоматическую терапию.


Лекарственное взаимодействие
Фенотропил может усиливать действие препаратов, стимулирующих ЦНС, антидепрессантов и ноотропных препаратов.
Фенотропил проявляет антагонизм каталептическому действию нейролептиков, а также ослабляет выраженность снотворного действия этанола и гексенала.


Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.


Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.


КЕТАНОВ (кеторолака трометамин)

Введение
Хотя боль всегда выполняет защитную роль, предупреждая организм о неблагополучии, для страдающего больного она всегда - бедствие. И это бедствие тем сильнее, чем сильнее боль. Однако поиск способов избавления от боли до сих пор продолжает человечество в целом и ученые, в частности.
Самое начало применения обезболивающих веществ восходит к тому времени, когда обнаружили, что для этой цели подходит опиум. Дикий мак рос среди пшеничных полей. С тех пор было найдено очень много анальгетиков. Их получали и с помощью модификации других обезболивающих и жаропонижающих средств. Сейчас в нашем распоряжении имеется огромное количество обезболивающих препаратов, которые подпадают под одну из следующих категорий:


· препараты центрального действия, которые называют также наркотическими анальгетиками

· препараты периферического действия, подразделяющиеся на парацетамол, аспирин и НСПВП.

Традиционно, препаратами выбора при сильных болях, независимо от их происхождения, были наркотические анальгетики. Несмотря на неоднократно появлявшиеся сообщения о том, что при посттравматических болях НСПВП так же эффективны, как наркотические анальгетики, последние, благодаря сильнейшему обезболивающему действию, не уступают своих позиций. Даже с их побочными действиями, начиная с неудобства применения и кончая опасностью для больного, приходилось смиряться.
При сильных посттравматических болях НСПВП старались не использовать либо из-за недостаточной эффективности, либо из-за отсутвия препаратов для удобного парентерального введения. В конце прошлого десятилетия мы стали свидетелями того, как был разработан новый мощный анальгетик периферического действия, который:


· Чрезвычайно эффективен - так же, как опиаты.

· Тем не менее, безопасен, как НСПВП.

· Выпускается в удобной парентеральной и пероральной формах.

· Имеет большую продолжительность действия.

Этот анальгетик, кеторолак, прошел всесторонние испытания и доказал свою эффективность и безопасность в войне США против Ирака. Никто не будет оспаривать, что на войне происходят самые тяжелые травмы.
В настоящее время кеторолака трометамин выпускается фирмой Ранбакси под названием Кетанов. Этот препарат выпускается как в виде раствора для инъекций, так и в виде таблеток. Кеторолак - новое пирролопиррольное производное арилуксусной кислоты. Используемая в клинике трометаминовая соль увеличивает его растворимость в воде и легко расщепляется, высвобождая остаток кеторолака.


Фармакодинамика
Механизм действия: как и у всех НСПВП, основным механизмом действия является выраженное подавление фермента циклооксигеназы (или простагландинсинтетазы), приводящее к торможению синтеза простагландинов (как известно, простагландины усиливают ощущение боли и образуются местно как следствие повреждения тканей. Простагландины также инициируют воспалительную реакцию).
Обезболивающее действие Кетанова настолько выражено, что оно "затмевает" его положительный противовоспалительный эффект.
Эффективность кеторолака по сравнению с различными НСПВП, изученные в исследованиях на животных, приводится в таблице 1. Активность препарата, с которым сравнивали кеторолак, принимали за 1; таким образом, из приведенных данных можно видеть многократно более высокую эффективность кеторолака при сравнении доз препаратов в мг к мг.


Препарат сравнения
Кетанов Активность
(активность=1)
Обезболивающая Противоспалительная
Аспирин 350 100-200
Индометацин 5 2
Фенилбутазон
(Бутадион) 435 36
Напроксен 50 3


Кетанов не действует на опиатные рецепторы, поэтому не вызывает побочных реакций со стороны ЦНС, угнетения дыхания и пареза гладкой мускулатуры.
Действие: учитывая вышеприведенные данные, легко можно заключить, что Кетанов - очень мощный анальгетик с полезной противо- воспалительной активностью. Кроме того, будучи ингибитором циклооксигеназы, Кетанов оказывает и жаропонижающее действие.
Кетанов не вызывает:


· побочных действий на ЦНС, таких, как например, тошнота, рвота, седативное действие;

· угнетения дыхания, которое может наблюдаться при назначении даже субанальгезирующих доз опиатов;

· ослабления перистальтики кишечника или задержки мочи;

· гемодинамических нарушений, например, частоты сердечных сокращений и артериального давления.

Вы, наверное, согласитесь, что сильные боли обычно непродолжительны. Поэтому благодаря мощному периферическому действию, Кетанов идеально подходит для купирования умеренных и сильных болей, особенно посттравматического генеза.
Однако, как и все НСПВП, кеторолак может удлинять время кровотечения, что не имеет значения для обычных больных (так как при этом данный показатель остается в пределах нормы), но требует осторожности у больных с заболеваниями, сопровождающимися кровотечениями. При кратковременном применении желудочно-кишечная переносимость кеторолака очень хорошая, однако при длительном приеме он может вызвать такие же побочные реакции со стороны желудочно- кишечного тракта, как аспирин. Поэтому кеторолак не рекомендуют применять длительно.


Фармакокинетика
Всасывание: после перорального и парентерального введения Кетанов полностью и быстро всасывается. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 30-40 минут после перорального и 45-50 минут после врутримышечного введенияю. После приема пищи всасывание изменяется незначительно. Пища и антациды уменьшают скорость, но не степень всасывания Кетанова.
Пиковые концентрации и связывание с белками: после перорального приема препарата в дозе 10 мг максимальная концентрация в плазме (Смакс) равняется 0.87 мг/л, а после в/м введения 30 мг - 3 мг/л. Следует, однако, помнить, что пиковая концентрация не является синонимом начала действия, которое возникает при достижении эффективной концентрации. У анальгетиков эффективные концентрации сильно варьируют, поскольку эти препараты обладают и плацебоэффектом, а ощущение боли весьма субъективно.
После назначения препарата в терапевтических дозах концентрации в плазме увеличиваются в линейной зависимости, то есть удвоение дозы приводит к удвоению концентрации. Кумуляции препарата не наступает даже при многократном приеме. Как и у всех НСПВП, связывание кеторолака с белками превышает 99% (99.2%).
Распределение: как и все НСПВП, кеторолак концентрируется в очаге воспаления. В исследованиях на здоровых добровольцах его концентрации во всех тканях, кроме почек, были значительно ниже плазменных. Биодоступность Кетанова высока (разные исследователи приводят показатели от 80 до 100%), поскольку он не подвергается метаболизму первого пассажа.
Метаболизм и выведение: Кетанов не метаболизируется в печени в сколь-нибудь значительной степени. Менее 10% препарата в печени превращается в парагидрокси-метаболит, обладающий лишь частичной активностью по сравнению с исходным веществом. Однако кеторолак подвергается глубокому метаболизму в почках с образованием неактивного глюкуронида. Таким образом, половина дозы выводится с мочой в неизмененном виде, а другая половина - в виде метаболитов.


Из вышесказанного можно сделать вывод, что Кетанов:

· Обладает хорошей биодоступностью вплоть до момента выведения.

· Может использоваться при поражении печени.

· Характеризуется низкой вероятностью лекарственных взаимодействий.

Тем не менее, при тяжелых поражениях печени кеторолак следует назначать с осторожностью, а при почечной недостаточности его дозу необходимо уменьшать.
Период полувыведения кеторолака колеблется от 4 до 6 часов, а у больных с почечной недостаточностью удлиняется (из-за самого заболевания или из-за возраста больных). Таким образом, большой период полувыведения Кетанова обеспечивает большую продолжительность действия, которое длится не менее 6 часов, а иногда 8-12 часов. Таким образом, препарат гарантирует удобную схему применения и длительное купирование боли без нарушения сна.


Показания
Благодаря исключительной обезболивающей активности, то есть мощности опиатов в сочетании с безопасностью НСПВП, Кетанов логически становится препаратом выбора для купирования сильных болей, особенно травматического генеза.
Примечание: травма повреждает клеточные мембраны, что, в свою очередь, приводит к образованию простагландинов. Кеторолак ингибирует синтез простагландинов, тем самым купируя боль в месте ее возникновения. Боли других типов, например, висцеральные, сердечные или нейропатические вряд ли будут купироваться столь же эффективно, поскольку они имеют другую этиологию.
Основное показание для применения Кетанова - посттравматические боли. Однако посттравматические боли включают очень большую группу показаний, поскольку сюда относятся все виды хирургических и ортопедических вмешательств и травм. Другой важной областью применения является болевой синдром у стоматологических больных, у которых хирургические манипуляции производятся часто и сопровождаются сильными болями. Можно предположить и другие показания, поскольку боль - феномен универсальный, который будет постоянно расширять список показаний.


· 1. Послеоперационные боли, например, при крупных полостных или общехирургических вмешательствах, гинекологических, ортопедических, урологических операциях, операциях в полости рта.

· 2. Острые травмы костей, мышц, мягких тканей, в том числе разрывы и растяжения связок, переломы, вывихи и т.д.

· 3. Зубные боли, стоматологические процедуры, операции и т.д.

· 4. Другие болевые синдромы, например, послеродовые боли, боли после эпизиотомии (однако для купирования болей в процессе родов кеторолак не показан).

· 5. Кратковременное назначение при обострениях хронических заболеваний, сопровождающихся болями, например, фибромиалгиях, ревматоидном артрите, остеоартрозе, ишиасе и т.д.

· 6. Периодическая терапия онкологических болей.

· 7. В качестве дополнительного средства при почечной и печеночной коликах, вместе со спазмолитиками.

Как уже упоминалось, этот перечень не является исчерпывающим. Будут появляться все новые и новые показания к применению Кетанова.
Следует подчеркнуть, что так как Кетанов обладает в основном периферическим действием и не имеет центральной активности, то при необходимости седативного и снотворного эффекта (например в послеперационном периоде) его необходимо комбинировать с соответствующими препаратами.


Способ назначения и дозировка
Инъекции и таблетки Кетанова можно назначать как для регулярного приема, так и по потребности, хотя современные рекомендации по купированию болей заключаются в использовании анестетика скорее регулярно, чем "по потребности", то есть при рецидивировании боли.
Разовая доза кеторолака в инъекциях колеблется от 10 до 30 мг при внутримышечном введении и от 5 до 20 мг - при пероральном приеме.
Кетанов в инъекциях: доза в 15-30 мг внутримышечно может быть оптимальной при умеренных и сильных послеоперационных болях.
Для кратковременного использования с целью купирования болевого синдрома рекомендуется начальная нагрузочная доза в 30 мг в/м, за которое следует введение 15-30 мг препарата каждые 6 часов на протяжении всего периода времени, когда требуется купирование боли. Рекомендованная максимальная суточная доза составляет 90 мг. Больным с массой тела менее 50 мг, старше 65 лет и больным со сниженной функцией почек рекоменованная суточная доза не более 60 мг.
Кетанов в таблетках: обычная доза Кетанова в таблетках составляет 10 мг (1 таблетку) 4 раза в сутки. При сильных болях дозу можно увеличить до 20 мг 3-4 раза в сутки. Как и в случае применения Кетанова в инъекциях, больным с массой тела до 50 мг, старше 65 лет и с нарушением функции почек следует назначать меньшие дозы.


Побочные действия
Кетанов не оказывает тяжелых побочных действий, в том числе действия на ЦНС и другие, которые свойственны опиатным анальгетикам. Благодаря небольшому объему вводимого препарата и отсутствию раздражения тканей, инъекции препарата, даже повторные, легко переносятся больными. Наблюдались слабовыраженные побочные реакции, такие, как сонливость, боль в месте введения, усиление потоотделения, тошнота, головная боль, головокружение, рвота, зуд, вазодилятация, нарушения вкуса и т.д.
При пероральном приеме наблюдаются такие же побочные реакции. Кроме того, могут возникать желудочно-кишечные боли, диспепсия и, редко, нервное возбуждение, сухость во рту и т.д. Важными побочными действиями, выявленными при длительном применении, являются нарастание желудочно-кишечных расстройств, которые аналогичны таковым на фоне приема аспирина. Таким образом, кеторолак не рекомендуется принимать длительно.
У Кетанова, как у препарата периферического действия, нет риска развития зависимости или привыкания.


Противоказания
Кеторолак противопоказан при беременности, родах, лактации, больным с аллергией на кеторолак или больным, у которых при приеме НСПВП возникает астма или другие аллергические проявления, больным в состоянии дегидратации и гиповолемии любого происхождения, при наличии пептических язв, нарушений свертывания крови в анамнезе, подозрении на желудочно-кишечное кровотечение, при выраженных цереброваскулярных нарушениях, состояниях почечной недостаточности средней и тяжелой степени. Противопаказанием является также геморрагический диатез, в послеоперационном периоде при высоком риске или наличии нарушенного гемостаза, на фоне полной антикоагулянтной терапии или использовании малых доз гепаринотерапии (2,500-5,000 ЕД каждые 12 часов).
Кеторолак, как и другие НСПВП, не должен использоваться одновременно с другими НСПВП, пентоксифиллином, пробенецидом и солями лития.
Не рекомендуется применять в детском возрасте.


Меры предосторожности

· 1. Длительное применение не рекомендуется (инъекции как правило не более 2-х дней, таблетки - не более 5 дней).

· 2. При поражении почек дозу следует снизить.

· 3. Из-за незначительного попадания в грудное молоко кеторолак можно назначать кормящим матерям только при действительной необходимости.

· 4. Как и все НСПВП, кеторолак может задерживать натрий и жидкость, однако при рекомендованном кратковременном применении это маловероятно.

· 5. Как и другие НСПВП, кеторолак может удлинять время кровотечения (подавляя агрегацию тромбоцитов). Однако время кровотечения остается в пределах нормы, поэтому осторожность требуется лишь у больных с уже имеющимися заболеваниями с сопутствующими кровотечениями.

· 6. В исследованиях на животных было показано, что Кетанов не оказывает канцерогенного или мутагенного действия, даже при назначении его в дозах, в несколько раз превышающих максимальные рекомендованные дозы для человека.

Каталог: fr
fr -> Обществознание а Определите правильный
fr -> Тематика курсовых работ 20 Примерная тематика тестов 21 тематический план изучеия дисциплины 24 приложения 27 Приложение 1 27
fr -> Учебно-методическое и информационное обеспечение дисциплины
fr -> Методические рекомендации для студентов по дисциплине «Психолого-педагогическая диагностика развития лиц с ограниченными возможностями здоровья»
fr -> Виды коммуникаций
fr -> Бернард Вербер Древо возможного и другие истории
fr -> Ранняя диагностика и коррекция
fr -> Памятка для руководителя организации, осуществляющей образовательную деятельность по общеобразовательным программам, при приеме детей, прибывающих с территории Украины
fr -> Проблемы молодой семьи в трансформирующимся обществе Понятие «трансгрессивность»
fr -> Конфликты в современной семье: причины, анализ


Поделитесь с Вашими друзьями:
1   2   3   4   5   6   7   8


База данных защищена авторским правом ©psihdocs.ru 2017
обратиться к администрации

    Главная страница